后大流行时期的生活229——消毒液回顾·其七【西吡氯铵】

背景：西吡氯铵作为一种季铵化合物被广泛添加在口腔清洁产品当中，在日常生活当中发挥了重要的作用，不过仍有部分读者并不太清楚其具体原理和潜在的副作用，所以本期分享就来介绍一下西吡氯铵。

结论：西吡氯铵整体上是安全的；合适浓度的西吡氯铵溶液可以有效灭活或降低新冠病毒的载量，且有一定的持续预防效果；少部分使用者会出现牙齿染色的情况；一部分使用者在使用西吡氯铵含漱液后会出现味觉钝化或者暂时丧失味觉，不过可以恢复；没有证据表明长期使用西吡氯铵 会对口腔和鼻腔菌群造成负面影响；西吡氯铵对其他病原体也有抑制效果。

建议：以西吡氯铵为有效成分的含漱液、含片和喷剂可以用来降低感染包括普通感冒、细菌性感染、流感以及新冠病毒感染在内的呼吸道传染病的风险；感染后使用也可以通过降低病毒载量来降低传染性并帮助恢复。

本期内容主要包括：

• 西吡氯铵的基本信息
• 西吡氯铵的消毒原理
• 西吡氯铵的主要用途
  

• 西吡氯铵与新冠病毒

• 西吡氯铵与流感病毒

• 西吡氯铵的整体安全

• 西吡氯铵的副作用

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一、西吡氯铵的基本信息

西吡氯铵（Cetylpyridinium Chloride，CPC），也叫氯化十六烷基吡啶，是一种阳离子季铵化合物，化学式为C₂₁H₃₈NCl。

其纯净形式在室温下为固体，无水时熔点为77°C 。溶于水，不溶于丙酮、乙酸或乙醇，有类似吡啶的气味[1]。

二、西吡氯铵的消毒原理

西吡氯铵为阳离子表面活性剂，能与细菌体内的阴离子结合，使细菌体内的蛋白质变性，从而起到杀菌的作用。而对于包膜病毒，其同样可迅速吸附于病毒包膜表面，与包膜脂质双层中亲水性的极性基团磷酸和碱基紧密结合，然后形成混合胶束，破坏脂质双层膜构成的包膜完整性，从而发挥灭活作用。

三、西吡氯铵的主要用途

西吡氯铵是一种能够杀死细菌和其他微生物的防腐剂，被广泛应用于漱口水、牙膏、含片、咽喉喷雾剂当中。在临床上，常用于皮肤和黏膜的消毒，也应用于口腔感染、咽喉炎等疾病的辅助治疗，另外其已被证明可以有效预防牙菌斑和减少牙龈炎[2]。部分和鼻腔喷雾剂中也有添加。

四、西吡氯铵与新冠病毒

（一）体外实验

有多项体外研究支持市售的有效成分为西吡氯铵的漱口水，在0.04~0.075%浓度的情况下，可以在30秒之内灭活99.99%的新冠病毒[3,4,5]。还有一项实验显示，在使用无菌唾液的情况下，使用稀释后浓度为0.007%的西吡氯铵溶液仍然可以灭活99.9%的新冠病毒[6]。

（二）人体实验

在大流行早期新加坡的一项随机对照实验显示，与使用纯水漱口的对比组相比，使用0.075%浓度西吡氯铵含漱液漱口30秒后，在5分钟后可以观察到新冠病毒感染者唾液中的病毒载量出现了明显下降，且直到6个小时后仍有一定的抑制效果[7]。

（不同漱口水组和纯水组患者核酸循环阈值(Ct)值的相对倍数变化，数值越大说明灭活效果越好。）

之后的另一项随机实验也证明了使用0.075%浓度西吡氯铵含漱液漱口30秒后可以有效降低感染者口中的病毒载量[8]。

五、西吡氯铵与流感病毒

鉴于流感病毒也开始成为备受关注的呼吸道传染病，所以这里再单独分享一下西吡氯铵对流感病毒的相关效果。在一项专门设计的关于西吡氯铵和流感病毒的实验中，研究观察了五种情况下的灭活效果[9]。(1) 针对流感的直接灭活效果，(2) 暴露后快速活性，(3) 病毒超微结构破坏，(4) 长时间暴露后没有流感抗体，以及(5)小鼠模型中流感感染的防治。

（CPC对不同流感毒株的灭活效果）

从结果上来说西吡氯铵对不同的流感毒株都有较好的灭活效果，且可以有效防止感染流感的小鼠体重减轻。证明以其为有效成分的含漱液同样可以应用于流感病毒的防治当中。

六、西吡氯铵的整体安全

整体上来说西吡氯铵对人体是安全，美国FDA认为0.025~0.1%浓度的西吡氯铵含漱液在短期使用时（不超过7天）是安全的，另外根据估算人类摄入阳离子洗涤剂的致命剂量为1~3克，所以在每日服用上千剂口服含片的情况下才会达到致命剂量。

另外有研究显示即使在相对长期的情况下使用西吡氯铵含漱液（六周），口腔内菌群的平衡也不会受到干扰[10]。

七、西吡氯铵的副作用

根据相关报道，大约有3%的使用者在长期使用西吡氯铵进行刷牙或漱口的情况下会出现牙齿染色（棕色）的情况[11]，但也有小规模（20人）的研究表示并不会出现这种情况[12]。另外也有一部分使用者在使用西吡氯铵含漱液后会出现味觉钝化或者暂时丧失味觉，不过这种情况通常在停用几天后就会恢复。

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本期封面：Gladys Vanderbilt by John Singer Sargent (1856-1925)

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参考资料：

• [1]中国药典委员会．中华人民共和国药典（二部）．中国医药科技出版社．2020．P423

• [2]Haps S, Slot DE, Berchier CE, Van der Weijden GA. The effect of cetylpyridinium chloride-containing mouth rinses as adjuncts to toothbrushing on plaque and parameters of gingival inflammation: a systematic review. Int J Dent Hyg. 2008 Nov;6(4):290-303. doi: 10.1111/j.1601-5037.2008.00344.x. PMID: 19138180.

• [3]Meyers C, Robison R, Milici J, Alam S, Quillen D, Goldenberg D, Kass R. Lowering the transmission and spread of human coronavirus. J Med Virol. 2021 Mar;93(3):1605-1612. doi: 10.1002/jmv.26514. Epub 2020 Oct 5. PMID: 32940907.

• [4]Komine A, Yamaguchi E, Okamoto N, Yamamoto K. Virucidal activity of oral care products against SARS-CoV-2 in vitro. J Oral Maxillofac Surg Med Pathol. 2021 Jul;33(4):475-477. doi: 10.1016/j.ajoms.2021.02.002. Epub 2021 Feb 22. PMID: 33643836; PMCID: PMC7898974.

• [5]Eduardo FP, Corrêa L, Heller D, Daep CA, Benitez C, Malheiros Z, Stewart B, Ryan M, Machado CM, Hamerschlak N, Rebello Pinho JR, Bezinelli LM. Salivary SARS-CoV-2 load reduction with mouthwash use: A randomized pilot clinical trial. Heliyon. 2021 Jun;7(6):e07346. doi: 10.1016/j.heliyon.2021.e07346. Epub 2021 Jun 18. PMID: 34189331; PMCID: PMC8222261.

• [6]Muñoz-Basagoiti J, Perez-Zsolt D, León R, Blanc V, Raïch-Regué D, Cano-Sarabia M, Trinité B, Pradenas E, Blanco J, Gispert J, Clotet B, Izquierdo-Useros N. Mouthwashes with CPC Reduce the Infectivity of SARS-CoV-2 Variants In Vitro. J Dent Res. 2021 Oct;100(11):1265-1272. doi: 10.1177/00220345211029269. Epub 2021 Jul 20. PMID: 34282982.

• [7]Seneviratne CJ, Balan P, Ko KKK, Udawatte NS, Lai D, Ng DHL, Venkatachalam I, Lim KS, Ling ML, Oon L, Goh BT, Sim XYJ. Efficacy of commercial mouth-rinses on SARS-CoV-2 viral load in saliva: randomized control trial in Singapore. Infection. 2021 Apr;49(2):305-311. doi: 10.1007/s15010-020-01563-9. Epub 2020 Dec 14. PMID: 33315181; PMCID: PMC7734110.

• [8]Eduardo FP, Corrêa L, Heller D, Daep CA, Benitez C, Malheiros Z, Stewart B, Ryan M, Machado CM, Hamerschlak N, Rebello Pinho JR, Bezinelli LM. Salivary SARS-CoV-2 load reduction with mouthwash use: A randomized pilot clinical trial. Heliyon. 2021 Jun;7(6):e07346. doi: 10.1016/j.heliyon.2021.e07346. Epub 2021 Jun 18. PMID: 34189331; PMCID: PMC8222261.

• [9]Popkin DL, Zilka S, Dimaano M, Fujioka H, Rackley C, Salata R, Griffith A, Mukherjee PK, Ghannoum MA, Esper F. Cetylpyridinium Chloride (CPC) Exhibits Potent, Rapid Activity Against Influenza Viruses in vitro and in vivo. Pathog Immun. 2017;2(2):252-269. doi: 10.20411/pai.v2i2.200. Epub 2017 Jun 26. PMID: 28936484; PMCID: PMC5605151.

• [10]Pitten FA, Kramer A. Efficacy of cetylpyridinium chloride used as oropharyngeal antiseptic. Arzneimittelforschung. 2001;51(7):588-95. doi: 10.1055/s-0031-1300084. PMID: 11505791.

• [11]Fasig, Lisa Biank (9 April 2007). "P&G hopes rinse effect won't wash away sales". Cincinnati Business Courier. The company's Crest Pro-Health Rinse, launched with much promise in April 2005, is discoloring the teeth of about 3 percent of its users, the company said, because it is doing its job.

• [12]Rahman B, Alkawas S, Al Zubaidi EA, Adel OI, Hawas N. Comparative antiplaque and antigingivitis effectiveness of tea tree oil mouthwash and a cetylpyridinium chloride mouthwash: A randomized controlled crossover study. Contemp Clin Dent. 2014 Oct;5(4):466-70. doi: 10.4103/0976-237X.142813. PMID: 25395761; PMCID: PMC4229754.